განახლებულია 2026 წლის სექტემბერში. SARMs მაღაზია მხოლოდ კვლევით ნაერთებს ყიდის. ამ გვერდზე არაფერია სამედიცინო რჩევა ან ადამიანის გამოყენების ინსტრუქცია.
ეს არის ამ საიტის მთავარი საცნობარო გვერდი. მასში აღწერილია, საიდან მოდის სელექციური ანდროგენული რეცეპტორების მოდულატორები, როგორ მუშაობენ ისინი, რას აჩვენებს გამოქვეყნებული მტკიცებულებები თითოეული ნაერთისთვის, რომელიც იყიდება კვლევის მასალად, რატომ არ არის არცერთი მათგანი დამტკიცებული არსად და რა მდგომარეობაა დიდი ბრიტანეთის კანონმდებლობაში 2026 წელს. ის უფრო სკეპტიკურად არის განწყობილი, ვიდრე ამ თემაზე არსებული უმეტესი გვერდი, რადგან მეცნიერების მიერ მოწოდებულ მონაცემებსა და ონლაინ მტკიცებებს შორის სხვაობა SARM-ებისთვის უფრო დიდია, ვიდრე ნაერთის თითქმის ნებისმიერი სხვა კლასისთვის.
საიდან მოვიდა SARM-ები
იდეა აკრონიმზე ძველია. მკვლევარებს ათწლეულების განმავლობაში სურდათ ქსოვილ-სელექციური ანდროგენის შექმნა: ისეთი რამ, რაც კუნთებისა და ძვლების აშენებას შეუწყობდა ხელს კიბოთი, აივ-ით ან დაბერებით დაავადებულ პაციენტებში, ტესტოსტერონისა და ანაბოლური სტეროიდების პროსტატაზე, ღვიძლზე და გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე ტესტოსტერონის უარყოფითი ეფექტების გარეშე.
ეს შესაძლებელი გახდა 1990-იანი წლების ბოლოს ორი განვითარების შედეგად. ჯეიმს დალტონმა და მისმა კოლეგებმა ტენესის უნივერსიტეტში 1998 წელს გამოაქვეყნეს ნაშრომი, რომელშიც აღწერილი იყო ანდროგენული რეცეპტორის არასტეროიდული ლიგანდები, რომლებიც წარმოიქმნა ბიკალუტამიდიდან, პროსტატის კიბოს სამკურნალოდ გამოყენებული ანტიანდროგენიდან. ამ ხარაჩოს მოდიფიკაციის შედეგად წარმოიქმნა მოლეკულები, რომლებიც უკავშირდებოდნენ იმავე რეცეპტორს, მაგრამ მოქმედებდნენ როგორც აგონისტები კუნთებში და არა როგორც ანტაგონისტები. შემდეგ ანდრეს ნეგრო-ვილარმა კონცეფცია დაასახელა 1999 წელს კლინიკური ენდოკრინოლოგიისა და მეტაბოლიზმის ჟურნალში.
შემდეგ სამუშაოს უმეტესი ნაწილი ორმა კომპანიამ შეასრულა. ტენესის ქიმიკატებზე დაფუძნებულმა GTx Inc.-მა წარმოადგინა არილ პროპიონამიდები: ანდარინი (S-4), ოსტარინი (MK-2866, მოგვიანებით ენობოსარმი) და S-23. Ligand Pharmaceuticals-მა წარმოადგინა LGD-2226 და LGD-4033, რომლის ლიცენზიაც Viking Therapeutics-ს გადაეცა, ხოლო Radius Health-მა შეიმუშავა RAD-140. Merck-ს უკვე წარმოებული ჰქონდა MK-677, რომელსაც ყველა SARM-ებთან აჯგუფებს და რომელიც ერთ-ერთი მათგანი არ არის. დღეს გაყიდვაში არსებული თითქმის ყველა ნაერთი ამ პროგრამებიდან გამოვიდა, რომელთაგან არცერთი არ არის ბოდიბილდინგისთვის განკუთვნილი.
როგორ უნდა იმუშაოს SARM-ებმა
ტესტოსტერონი ააქტიურებს ანდროგენულ რეცეპტორს ყველგან, სადაც ის გვხვდება: კუნთში, ძვალში, პროსტატაში, კანში, თმის ფოლიკულში, ტვინსა და ღვიძლში. ის ასევე წარმოადგენს 5-ალფა-რედუქტაზას სუბსტრატს, რომელიც გარდაქმნის მას უფრო ძლიერ დიჰიდროტესტოსტერონად და არომატაზას სუბსტრატს, რომელიც გარდაქმნის მას ესტრადიოლად. არასტეროიდული SARM-ები არც ერთის სუბსტრატს არ წარმოადგენს, ამიტომ ესტროგენული და დიჰიდროტესტოსტერონით გამოწვეული ეფექტები სტრუქტურულად შეუძლებელია. ეს ნაწილობრივ ხსნის სელექციურობას, მაგრამ არა საინტერესო ნაწილს.
დანარჩენი კოფაქტორების რეკრუტირებაზე მოდის. როდესაც ლიგანდი ანდროგენულ რეცეპტორს უკავშირდება, რეცეპტორი ფორმას იცვლის და ეს ფორმა განსაზღვრავს, თუ რომელი კოაქტივატორი და კორეპრესორული ცილების რეკრუტირება შეუძლია მას. სხვადასხვა ქსოვილი ამ კოფაქტორების სხვადასხვა ნარევს გამოხატავს, ამიტომ ერთი კონფორმაციის წარმომქმნელ ლიგანდს შეუძლია კუნთში ძლიერი ტრანსკრიფციის გამოწვევა, სადაც კოაქტივატორები უხვადაა, და პროსტატაში გაცილებით სუსტი ტრანსკრიფციის გამოწვევა, სადაც ისინი უხვად არიან. ეს არის კონცეფციის მექანიზმის არსი.
სწორედ ამიტომ არის სელექციურობა სპექტრი და არა თვისება. თითოეულ ნაერთს აქვს საკუთარი კონფორმაციული ხელმოწერა. S-23 ყველაზე ახლოს მდებარეობს სრულ აგონისტთან და არილ პროპიონამიდებს შორის ყველაზე ნაკლებად სელექციურია; ოსტარინი კი ყველაზე სელექციური და ყველაზე რბილია.
ნაერთები და რას აჩვენებს მათი მტკიცებულებები
ერთ დახლზე ერთად გაყიდული ნაერთები მტკიცებულებებით ოდნავადაც არ შედარებადია.
III ფაზის ადამიანებზე ჩატარებული კვლევები: მხოლოდ ოსტარინი. ენობოსარმი ერთადერთი ნაერთია ამ კატეგორიაში, რომელმაც მიაღწია ფართომასშტაბიან გვიან სტადიის კვლევებს. II ფაზის კვლევაში (დალტონი და კოლეგები, კახექსიის, სარკოპენიისა და კუნთების ჟურნალი, 2011) 120 ხანდაზმულს თორმეტი კვირის განმავლობაში დღეში 3 მგ-მდე დოზა მიეცა და აღმოჩნდა, რომ პლაცებოსთან შედარებით, დაახლოებით 1.3 კგ-ით მეტი უცხიმო მასა ჰქონდა. ფილტვის კიბოს კახექსიის დროს POWER 1 და POWER 2 III ფაზის კვლევებმა დააკმაყოფილა უცხიმო მასის საბოლოო წერტილი, მაგრამ არა ფიზიკური ფუნქცია და დამტკიცება არ მოჰყოლია.
I და II ფაზის ადამიანებზე ჩატარებული კვლევები: LGD-4033. ბასარია და მისი კოლეგები (ჟურნალები გერონტოლოგიის სერია A, 2013) 76 ჯანმრთელ მამაკაცს 21 დღის განმავლობაში 1 მგ-მდე დღეში აძლევდნენ დოზაზე დამოკიდებული ტესტოსტერონის სუპრესიის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის გარეშე, რაც მაქსიმალურ დოზაზე დაახლოებით 1.2 კგ-ით მატების მაჩვენებელით გამოიხატა. Viking Therapeutics-მა 2018 წელს ბარძაყის მოტეხილობის II ფაზის კლინიკური კვლევის შესახებ განაცხადა, სადაც 2 მგ დოზით კუნთოვანი მასა დაახლოებით 4.8 პროცენტით გაიზარდა.
ზრდის ჰორმონის სეკრეტაგოგი და არა SARM: MK-677. იბუტამორენის კლინიკური კვლევები ჩატარდა რეალურ ადამიანებზე, მათ შორის ერთწლიანი კვლევა ხანდაზმულ ადამიანებზე (ნასი და მისი კოლეგები, Annals of Internal Medicine, 2008), თუმცა ის მოქმედებს გრელინის რეცეპტორის მეშვეობით და არ ავლენს ანდროგენული რეცეპტორების აქტივობას.
მხოლოდ ცხოველებზე ჩატარებული მონაცემები: RAD-140, S-23 და ფაქტობრივად ანდარინი. RAD-140 დახასიათებულია მილერის და მისი კოლეგების მიერ (ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011) და შესწავლილია მღრღნელებსა და პრიმატებზე, თუმცა ადამიანებზე ზემოქმედება შემოიფარგლება ძალიან მცირე ონკოლოგიური პროგრამით. S-23 ეფუძნება მამაკაცის კონტრაცეფციის შესახებ ერთ ვირთხზე ჩატარებულ კვლევას (Jones and colleagues, Endocrinology, 2009), რომელშიც ის სრულად და შექცევადად თრგუნავს სპერმატოგენეზს, ამავდროულად ზრდის მჭლე მასას. ანდარინს აქვს ღრმა პრეკლინიკური მონაცემები (Gao and colleagues, Endocrinology, 2005), რომელიც აჩვენებს კუნთებსა და ძვლებზე ეფექტებს პროსტატის შენარჩუნებისას, მიაღწია I ფაზას და მიტოვებული იქნა ოსტარინის სასარგებლოდ, რაც სავარაუდოდ მისი ვიზუალური გვერდითი ეფექტია.
მხოლოდ უჯრედული კულტურა: YK-11. მთლიანი ჩანაწერი კანოს და მისი კოლეგების ორ ნაშრომშია (ბიოლოგიური და ფარმაცევტული ბიულეტენი, 2011 და 2013), სადაც აღწერილია ფოლისსტატინის ნაწილობრივი აგონიზმი და ინდუქცია თაგვის მიობლასტურ ხაზში.
საერთოდ არა SARM-ები: კარდარინი და SR-9009. კარდარინი (GW-501516) არის PPAR-დელტა აგონისტი, რომელსაც აქვს გასაოცარი გამძლეობის შედეგები თაგვებში (Narkar and colleagues, Cell, 2008) და კარგად დოკუმენტირებული სიმსივნის აღმოჩენა მრავალ ქსოვილში მღრღნელებზე ჩატარებული გრძელვადიანი კანცეროგენულობის კვლევებში, რამაც მისი შემუშავება დაასრულა. SR-9009 არის REV-ERB აგონისტი, რომელიც პირველად სოლტმა და მისმა კოლეგებმა აღწერეს Nature-ში 2012 წელს, ძალიან დაბალი პერორალური ბიოშეღწევადობით; დიერიკსმა და მისმა კოლეგებმა 2019 წელს PNAS-ში აჩვენეს, რომ მისი აქტივობის დიდი ნაწილი ნარჩუნდება REV-ERB-ის არმქონე უჯრედებში. არცერთი არ ეხება ანდროგენის რეცეპტორს.
რატომ არ არის არცერთი მათგანი დამტკიცებული
ორი მიზეზი, განმეორებით. კვლევები აჩვენებდა, რომ SARM-ები უფრო საიმედოდ ზრდიან მჭლე მასას, ვიდრე აუმჯობესებენ ფუნქციას და რეგულატორები სურთ ფუნქცია, რაც მესამე ფაზაში ოსტარინის შემთხვევაშიც მოხდა. შემდეგ უსაფრთხოების სპეციფიკურმა პრობლემებმა ცალკეული პროგრამები დაასრულა: კარდარინის კანცეროგენულობა, ანდარინის ვიზუალური ეფექტი, MK-677-ის ინსულინრეზისტენტობა. დაახლოებით 25 წლის შემდეგ, არცერთ SARM-ს არსად არ აქვს მარკეტინგული ავტორიზაცია.
უსაფრთხოების თემები, რომლებიც ყველაფერს მოიცავს
ტესტოსტერონის სუპრესია. ყველა ნაერთი, რომელსაც ჰქონდა მნიშვნელოვანი ანდროგენული რეცეპტორების აგონიზმი, დოზადამოკიდებულად თრგუნავდა ენდოგენურ ტესტოსტერონს, მალუთეინიზებელ ჰორმონს და სასქესო ჰორმონის შემაკავშირებელ გლობულინს, რაც შეწყვეტის შემდეგ უკუქცევადია. კლინიკურ კვლევებში გამოყენებული იყო ძალიან დაბალი დოზები.
მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი. მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კლება თანმიმდევრული იყო ოსტარინისა და LGD-4033-ის კვლევებში.
ღვიძლის დაზიანება. სულ უფრო მეტი შემთხვევათა ლიტერატურა აღწერს წამლით გამოწვეულ ღვიძლის დაზიანებას, ხშირად ქოლესტაზურს, იმ ადამიანებში, რომლებიც იღებენ SARM-ებად მონიშნულ ბოდიბილდინგის პროდუქტებს, მათ შორის ფლორესის და მისი კოლეგების მიერ 2020 წელს ჰეპატოლოგიის ჟურნალში ჩატარებული შემთხვევების სერიას. დოზები გაცილებით აღემატებოდა შესწავლილ ყველა დოზას და რამდენიმე შემთხვევაში პროდუქტი არ შეესაბამებოდა ეტიკეტზე მითითებულს.
დაბინძურებული და არასწორად მონიშნული პროდუქტები. ვან ვაგონერმა და მისმა კოლეგებმა 2017 წელს JAMA-ში გააანალიზეს SARM-ების სახით ბაზარზე გამოტანილი 44 პროდუქტი. მხოლოდ ნახევარი შეიცავდა მონიშნულ ნაერთს მითითებული რაოდენობით, რამდენიმე შეიცავდა გამოუცხადებელ, დაუმტკიცებელ პრეპარატებს, ზოგი კი არანაირ აქტიურ ნივთიერებას. ეს ნაშრომი საუკეთესო არგუმენტია მესამე მხარის მიერ პარტიული ტესტირების სასარგებლოდ და ის ხსნის როგორც ანტიდოპინგური, ასევე ღვიძლის დაზიანების ჩანაწერების დიდ ნაწილს.
იურიდიული სტატუსი დიდ ბრიტანეთში, 2026 წელი
1971 წლის ნარკოტიკების ბოროტად გამოყენების შესახებ კანონით არცერთი SARM არ კონტროლდება და ისინი არ წარმოადგენენ ფსიქოაქტიურ ნივთიერებებს 2016 წლის კანონის მნიშვნელობით. მათ არეგულირებს 2012 წლის ადამიანის სამკურნალო საშუალებების რეგულაციები: ნაერთი, რომელიც ფარმაკოლოგიური მოქმედებით ცვლის ფიზიოლოგიურ ფუნქციას, არის სამკურნალო პროდუქტი, არცერთს არ აქვს დიდი ბრიტანეთის მარკეტინგული ავტორიზაცია და ადამიანის მოხმარებისთვის არალიცენზირებული მედიკამენტის გაყიდვა ან რეკლამირება არის დანაშაული, რომელსაც MHRA ითვალისწინებს. მათი, როგორც კვლევითი ნაერთების, შეძენა და ფლობა კანონიერია; დანამატების სახით გაყიდვა - არა. სპორტში ისინი ყოველთვის აკრძალულია WADA-ს და დიდი ბრიტანეთის ანტიდოპინგური სამსახურის მიერ, MK-677 S2 მუხლით, ხოლო კარდარინი და SR-9009 S4.5 მუხლით.
როგორ შევაფასოთ მომწოდებელი
დაიწყეთ იმით, რასაც ისინი აცხადებენ. გამყიდველი, რომელიც ადამიანის დოზირების ცხრილებსა და სხეულის ფოტოებს გვთავაზობს, არღვევს წესებს და გეუბნებათ, თუ როგორ მუშაობენ ისინი. შემდეგ ტესტირება: ანალიზის სერტიფიკატი, რომელიც შეესაბამება თქვენს ბოთლზე არსებულ პარტიის ნომერს, დამოუკიდებელი ლაბორატორიიდან, რომელიც განსაზღვრავს ნაერთის იდენტიფიცირებას HPLC ან LC-MS-ის მეშვეობით, მითითებული სისუფთავის მაჩვენებლით და არა ზოგადი PDF ფაილით. შემდეგ ეტიკეტი: ნაერთის დასახელება, მილიგრამები თითო კაფსულაზე, კაფსულების რაოდენობა, პარტიის ნომერი, მხოლოდ კვლევის შესახებ შეტყობინება. შემდეგ მიწოდების ჯაჭვი, რადგან დიდი ბრიტანეთის მწარმოებელი მას მოკლედ და აუდიტირებულად ინახავს, რაც უფრო მნიშვნელოვანია მას შემდეგ, რაც ჩინეთმა შეზღუდა წარმოება 2019 წელს. Dexterz Labs-ის კვლევითი ნაერთები მზადდება დიდ ბრიტანეთში, მიეწოდება 90 კაფსულას თითო ბოთლში და ტესტირებულია პარტიების მიხედვით, სერტიფიკატებით, რომლებიც დაკავშირებულია თითოეული პროდუქტის გვერდზე.
ხშირად დასმული შეკითხვები
რას ნიშნავს SARM? სელექციური ანდროგენული რეცეპტორების მოდულატორი: ნაერთი, რომელიც ზოგიერთ ქსოვილში, მაგალითად კუნთსა და ძვალში, უფრო ძლიერად ააქტიურებს ანდროგენულ რეცეპტორს, ვიდრე სხვა ქსოვილებში, მაგალითად, პროსტატაში.
რომელ SARM-ს აქვს ყველაზე მეტი მტკიცებულება? ოსტარინს, დიდი სხვაობით. ის ერთადერთია, რომლის ადამიანებზეც ჩატარებულია მესამე ფაზის კლინიკური კვლევები.
SARM-ები უფრო უსაფრთხოა, ვიდრე სტეროიდები? კლინიკური კვლევები საცდელი დოზებით უფრო მსუბუქ პროფილს აჩვენებს, არომატიზაციის გარეშე და პროსტატაზე ნაკლები ეფექტით. ეს არ ნიშნავს უსაფრთხოებას და კვლევის მასალები შესწავლილ დიაპაზონზე გაცილებით მაღალია.
MK-677 SARM-ია? არა. ეს არის ზრდის ჰორმონის სეკრეტაგოგი, რომელიც მოქმედებს გრელინის რეცეპტორზე და SARM-ებთან ერთად დაჯგუფებულია საცალო ვაჭრობის კონვენციის მიხედვით.
ლეგალურია თუ არა SARM-ები დიდ ბრიტანეთში 2026 წელს? კვლევითი ნაერთების სახით შეძენა და ფლობა კანონიერია, ადამიანის მოხმარებისთვის გაყიდვა ან რეკლამირება უკანონოა და სპორტში აკრძალულია.
დაკავშირებული საკითხავი
- ლეგალურია თუ არა SARM-ები დიდ ბრიტანეთში? 2026 წლის განახლება
- ოსტარინი (MK-2866): სრული კვლევის სახელმძღვანელო
- უსაფრთხოა თუ არა SARM-ები? რას აჩვენებს მტკიცებულებები
- მესამე მხარის ტესტირება: როგორ წავიკითხოთ ანალიზის სერტიფიკატი
კვლევის პროდუქტები: დაათვალიერეთ SARMs Store-ის კვლევის ასორტიმენტი
წყაროები: Dalton JT et al., Biochem Biophys Res Commun 1998; 244:1-4. Negro-Vilar A, J Clin Endocrinol Metab 1999; 84: 3459-3462. Gao W et al., ენდოკრინოლოგია 2005; 146: 4887-4897. Nass R et al., Ann Intern Med 2008; 149: 601-611. ნარკარ VA et al., Cell 2008; 134: 405-415. ჯონსი ა და სხვ., ენდოკრინოლოგია 2009; 150: 385-395. დალტონ JT და სხვ., J კახექსია სარკოპენიის კუნთი 2011; 2: 153-161. მილერი CP და სხვ., ACS Med Chem Lett 2011; 2:124-129. Kanno Y და სხვ., Biol Pharm Bull 2011; 34: 318-323 და 2013; 36: 1460-1465. Solt LA et al., Nature 2012; 485:62-68. Basaria S et al., J Gerontol A Biol Sci Med Sci 2013;68:87-95. Van Wagoner RM et al., JAMA 2017; 318: 2004-2010. Dierickx P და სხვ., PNAS 2019; 116: 12147-12152. Flores JE et al., Hepatology 2020. WADA აკრძალული სია 2026.
პეპტიდები: დიაპაზონის მეორე ნახევარი
2026 წლის სექტემბრიდან SARMs Store-ში ასევე ინახება Origin Peptides-ის ასორტიმენტი , 27 ლიოფილიზირებული პეპტიდი ხუთ სერიაში. ისინი SARM-ებისგან განსხვავებულ კლასს წარმოადგენენ: მოკლე ამინომჟავური ჯაჭვები საკუთარი რეცეპტორებით, ძირითადად მღრღნელების სტადიის მტკიცებულებებით და ცივი ჯაჭვის შენახვის სისტემით. ჯგუფები, რომლებზეც მკვლევარები ყველაზე ხშირად სვამენ კითხვას, არის ქსოვილების აღდგენა ( BPC-157 , TB-500 , Wolverine-ის ნაზავი ), ზრდის ჰორმონის სეკრეტაგოგიური პეპტიდები ( CJC-1295 იპამორელინით , სერმოლინით ), მეტაბოლური და დაბერების მოდელები ( NAD+ , 5-ამინო-1MQ ) და კანი ( GHK-Cu , GLOW ნაზავი ). მექანიზმის, მტკიცებულებებისა და შენახვის განსხვავებების დასადგენად, დაიწყეთ SARM-ებითა და პეპტიდებით .