განახლებულია 2026 წლის სექტემბერში. კარდარინი იყიდება SARMs Store-ის მიერ მკაცრად, როგორც კვლევითი ნაერთი. ამ გვერდზე არაფერია სამედიცინო რჩევა ან ადამიანის გამოყენების ინსტრუქცია.
კარდარინი, რომელიც GW-501516 და ზოგჯერ GW1516 ან ენდურობოლის სახელითაა ცნობილი, SARM-ებთან ერთად იყიდება, თუმცა ის ერთ-ერთი მათგანი არ არის. ის PPAR-დელტა აგონისტია, ნაერთების კლასი, რომელიც GlaxoSmithKline-მა და Ligand Pharmaceuticals-მა 1990-იანი წლების ბოლოს მეტაბოლური და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების სამკურნალოდ შექმნეს. მას აქვს ნამდვილად საინტერესო კვლევითი ისტორია, ცნობილი ცხოველებზე ჩატარებული კვლევა, მისი შემუშავების შეწყვეტის ცნობილი მიზეზი და ორივე მიმართულებით უამრავი დეზინფორმაცია. ეს სახელმძღვანელო ასახავს იმას, რაც ცნობილია.
რა არის კარდარინი
GW-501516 არის პეროქსიზომის პროლიფერატორ-აქტივირებული რეცეპტორის დელტას (PPAR-δ) სელექციური აგონისტი, ბირთვული რეცეპტორი, რომელიც არეგულირებს ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვაში, მიტოქონდრიულ ფუნქციასა და კუნთოვანი ბოჭკოების ტიპში ჩართულ გენებს. PPAR-δ-ს გააქტიურება ჩონჩხის კუნთს საწვავის სახით ცხიმის დაწვისკენ გადააქვს და ზრდის ჟანგვითი, ნელა შეკუმშვადი ბოჭკოების პროპორციას ცხოველურ მოდელებში. მას არ აქვს აქტივობა ანდროგენულ რეცეპტორზე, არ მოქმედებს ტესტოსტერონზე და არ არის ანაბოლური ისეთივე, როგორც SARM-ები. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი ადამიანებში დაახლოებით 24 საათია.
რა აღმოაჩინა კვლევამ
ადამიანებზე ლიპიდების კვლევები. GSK-მ 2000-დან 2007 წლამდე ჩაატარა რამდენიმე I და II ფაზის კვლევა. ჯანმრთელ მოხალისეებსა და დაბალი HDL-ის მქონე ადამიანებში, ორი კვირის განმავლობაში 2.5-დან 10 მგ-მდე დღიური დოზების მიღებამ HDL ქოლესტერინი დაახლოებით 17 პროცენტით გაზარდა და ტრიგლიცერიდები, VLDL და apoB შეამცირა (სპრეჩერი და მისი კოლეგები, არტერიოსკლეროზი, თრომბოზი და სისხლძარღვთა ბიოლოგია, 2007). მეტაბოლური სინდრომის მქონე მამაკაცებში 5 და 10 მგ დღიური დოზებით ჩატარებულმა 12-კვირიანმა კვლევამ ლიპიდების მსგავსი ცვლილებები და ღვიძლში ცხიმის შემცირება გამოიწვია. ეს არის ერთადერთი ადამიანებზე ჩატარებული მონაცემები.
„აბიში ვარჯიშის“ კვლევა (ცხოველებზე). ნარკარმა და მისმა კოლეგებმა სალკის ინსტიტუტიდან (Cell, 2008) თაგვებს GW-501516 მისცეს. თავისთავად, მან შეცვალა გენების ექსპრესია კუნთებში, მაგრამ არ გააუმჯობესა სირბილის გამძლეობა გაუწვრთნელ ცხოველებში; ოთხკვირიან სარბენ ბილიკზე ვარჯიშთან ერთად, მან სირბილის დრო დაახლოებით 68 პროცენტით გაზარდა მხოლოდ ვარჯიშთან შედარებით. მეორე ნაერთმა, AICAR-მა, გააუმჯობესა გამძლეობა ვარჯიშის გარეშე. პრესამ ორივე დასკვნა ერთად გააქარწყლა, რის გამოც კარდარინი დღემდე აღწერილია, როგორც გამძლეობის პრეპარატი. ადამიანებზე გამძლეობის ეფექტი არასდროს გაზომილა.
რატომ შეჩერდა განვითარება. 2007 წელს GSK-მ შეწყვიტა პროგრამა მას შემდეგ, რაც ორწლიანმა მღრღნელებზე ჩატარებულმა კანცეროგენულობის კვლევებმა აჩვენა სიმსივნეები მრავალ ორგანოში (ღვიძლი, შარდის ბუშტი, კუჭი, კანი, ფარისებრი ჯირკვალი და სხვა) ვირთხებსა და თაგვებში, რომლებსაც მთელი პერიოდის განმავლობაში ნაერთი დაახლოებით 3 მგ/კგ-დან ზემოთ ეძლეოდათ. დოზები რამდენჯერმე აღემატებოდა ადამიანებზე ჩატარებული საცდელი დოზების რაოდენობას სხეულის წონის მიხედვით და კვლევები მღრღნელებზე მთელი მათი სიცოცხლის განმავლობაში მიმდინარეობდა, მაგრამ მრავალორგანული კანცეროგენულობის დადებითი შედეგით დასრულდა პრეპარატის შემუშავება და ამით დასრულდა ეს კვლევაც. არ არსებობს მონაცემები ადამიანებზე კიბოს რისკის შესახებ, რადგან არცერთ ადამიანს არ მიუღია დაკვირვების ქვეშ საკმარისი დრო, რომ წარმოექმნა რაიმე.
კვლევაში გამოყენებული დოზები
მხოლოდ მითითებისთვის: ადამიანებზე ჩატარებული კვლევების დროს გამოყენებული იყო 2.5-დან 10 მგ-მდე დღეში ორიდან თორმეტ კვირამდე. მღრღნელებზე ჩატარებული კანცეროგენულობის კვლევებისას გამოყენებული იყო 3 მგ/კგ დღეში და მეტი დოზა ორი წლის განმავლობაში. კვლევითი ნაერთების სახით გაყიდული პროდუქტები, როგორც წესი, შეიცავს 10 მგ-ს თითო კაფსულაში. SARMs Store არ ყიდის კარდარინს ადამიანის მოხმარებისთვის.
გვერდითი მოვლენები
ადამიანებზე ჩატარებული მოკლევადიანი კლინიკური კვლევების დროს ნაერთი კარგად აიტანებოდა, დღეში 10 მგ-მდე დოზის მიღებისას მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ დაფიქსირებულა და ტესტოსტერონზე ან ღვიძლის ფერმენტებზე არანაირი გავლენა არ მოუხდენია. უსაფრთხოების საკითხი მთლიანად ზემოთ აღწერილ მღრღნელების ხანგრძლივ კიბოს აღმოჩენას უკავშირდება, რომელიც გადაუჭრელია და გადაუჭრელია მონაცემების გარეშე, რომლებიც არასდროს შეგროვდება. ყველამ, ვინც კარდარინის შესახებ კითხულობს, ორივე ფაქტი ერთდროულად უნდა იცოდეს: ადამიანის მიერ მოკლევადიანი ატანიანობის სუფთა მაჩვენებელი და ცხოველებში კანცეროგენულობის სიგნალი, რომელმაც მსხვილი ფარმაცევტული კომპანია შეაჩერა.
კარდარინი SARM-ებთან და სტენაბოლთან შედარებით
კარდარინი ხშირად გამოიყენება ოსტარინთან ან SR-9009-თან ერთად ფორუმებზე დისკუსიებში, რადგან ის არ მოქმედებს ანდროგენულ რეცეპტორებზე, ამიტომ ვარაუდობენ, რომ ის არ უწყობს ხელს ტესტოსტერონის დათრგუნვას. ეს ვარაუდი შეესაბამება ფარმაკოლოგიას. სტენაბოლი (SR-9009) არის REV-ERB აგონისტი, რომელსაც აქვს დაკავშირებული მეტაბოლური რაციონალი, მაგრამ ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ძალიან ცუდი პერორალური ბიოშეღწევადობა, ამიტომ კვლევის თვალსაზრისით ეს ორი ნივთიერება ურთიერთშემცვლელი არ არის.
იურიდიული სტატუსი დიდ ბრიტანეთში, 2026 წელი
კარდარინი არ არის კონტროლირებადი ნივთიერება 1971 წლის ნარკოტიკების ბოროტად გამოყენების შესახებ კანონის მიხედვით. ისევე როგორც SARM-ების შემთხვევაში, მისი გაყიდვა ან რეკლამირება ადამიანის მოხმარებისთვის მას არალიცენზირებულ მედიკამენტად აქცევს და MHRA-მ ამის საფუძველზე აღასრულა ეს მოთხოვნა, ამიტომ ის დიდ ბრიტანეთში მხოლოდ კვლევის მიზნით იყიდება. ის შედის WADA-ს აკრძალულ სიაში S4.4-ის (მეტაბოლური მოდულატორები, PPAR-δ აგონისტები) კატეგორიაში და მუდმივად აკრძალულია; WADA-მ 2013 წელს გამოსცა კონკრეტული გაფრთხილება მის შესახებ, კანცეროგენულობის მონაცემებზე დაყრდნობით. ის ერთ-ერთი ყველაზე ხშირად აღმოჩენილი არასტეროიდული ნივთიერებაა ანტიდოპინგურ საშუალებებში.
როგორ შევამოწმოთ მიმწოდებელი
კარდარინი ერთ-ერთი ნაერთია, რომლის დოზირებაც ყველაზე ხშირად არასაკმარისად არის მიღებული ან ჩანაცვლებულია საცალო პროდუქტების მესამე მხარის მიერ ჩატარებული ტესტირების დროს. მოითხოვეთ ანალიზის სპეციფიკური სერტიფიკატი, რომელიც აჩვენებს HPLC ან LC-MS იდენტურობას და სისუფთავის მაჩვენებელს და შეამოწმეთ პარტიის ნომერი ბოთლზე. Dexterz Labs-ის კარდარინი GW-501516 დამზადებულია დიდ ბრიტანეთში, 10 მგ თითო კაფსულაში, 90 კაფსულა. თითოეული პარტია დამოუკიდებლად არის ტესტირებული და მისი ანალიზის სერტიფიკატი გამოქვეყნებულია პროდუქტის გვერდზე და ლაბორატორიული ტესტირების გვერდზე.
ხშირად დასმული შეკითხვები
კარდარინი SARM-ია? არა. ის PPAR-დელტა აგონისტია. ის არ მოქმედებს ანდროგენულ რეცეპტორზე და არ მოქმედებს ტესტოსტერონზე.
იწვევს თუ არა კარდარინი კიბოს? ვირთხებსა და თაგვებში, რომლებსაც ორი წლის განმავლობაში მაღალი დოზები მიეწოდებოდათ, მან მრავალი ორგანოს სიმსივნეები გამოიწვია, რის გამოც GSK-მ 2007 წელს შეწყვიტა მისი განვითარება. ადამიანებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემები არ არსებობს.
აუმჯობესებს თუ არა კარდარინი გამძლეობას? გაწვრთნილ თაგვებში, დიახ, დიდი სხვაობით. ადამიანებში მისი გამძლეობა არასდროს შემოწმებულა.
წვავს თუ არა კარდარინი ცხიმს? ადამიანებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 12 კვირის განმავლობაში გაუმჯობესდა სისხლის ლიპიდები და შემცირდა ღვიძლში ცხიმი; შედეგად, მათ არ გაზომეს სხეულის ცხიმის კლება.
ლეგალურია თუ არა კარდარინი დიდ ბრიტანეთში 2026 წელს? ლეგალურია მისი, როგორც კვლევითი ნაერთის, შეძენა და ფლობა, უკანონოა მისი გაყიდვა ან რეკლამირება ადამიანის მოხმარებისთვის, აკრძალულია სპორტში.
რამდენ ხანს არის კარდარინის აღმოჩენა შესაძლებელი? ანტიდოპინგური კვლევების თანახმად, შარდში მეტაბოლიტები ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 40 დღემდეა დაფიქსირებული.
დაკავშირებული საკითხავი
- ოსტარინი (MK-2866): სრული კვლევის სახელმძღვანელო
- სტენაბოლიკი (SR-9009): რას აჩვენებს კვლევა
- ლეგალურია თუ არა SARM-ები დიდ ბრიტანეთში? 2026 წლის განახლება
- მესამე მხარის ტესტირება: როგორ წავიკითხოთ ანალიზის სერტიფიკატი
კვლევითი პროდუქტი: დექსტერზ ლაბსის კარდარინი GW-501516 10 მგ, 90 კაფსულა
კვლევაში გამოყენებული დაკავშირებული პეპტიდები
მეტაბოლური და გამძლეობის შესახებ ლიტერატურა პეპტიდების ცალკეულ ნაკრებს ეძღვნება: NAD+ , რომელიც მიტოქონდრიულ და დაბერების მოდელებში იქნა შესწავლილი, 5-ამინო-1MQ , NNMT ინჰიბიტორი, რომელიც ცხიმოვან ქსოვილში იქნა შესწავლილი და HGH ფრაგმენტი 176-191 , ზრდის ჰორმონის ლიპოლიზური ფრაგმენტი. სახელმძღვანელო: NAD+: რას ამბობს კვლევა . იმის შესახებ, თუ როგორ განსხვავდებიან SARM-ები და პეპტიდები მექანიზმით, მტკიცებულებებითა და შენახვით, წაიკითხეთ SARM-ები პეპტიდების წინააღმდეგ . სრული დიაპაზონი: წარმოშობის პეპტიდების დიაპაზონი.
წყაროები: Sprecher DL და სხვ., Arterioscler Thromb Vasc Biol 2007;27:359-365. Olson EJ და სხვ., Arterioscler Thromb Vasc Biol 2012;32:2289-2294. Narkar VA და სხვ., Cell 2008;134:405-415. GSK/ლიგანდის შეწყვეტის შესახებ შეტყობინება 2007; Geiger LE და სხვ., Toxicologist 2009 (ვირთხისა და თაგვის კანცეროგენულობის რეზიუმეები). WADA-ს აკრძალული სია 2026 და WADA-ს განცხადება GW501516-ის შესახებ, 2013 წლის მარტი.
დაკავშირებული წყაროები
ამ თემაზე ძირითადი ნაშრომები და ოფიციალური ინსტრუქციები, რომლებიც დაკავშირებულია ერთმანეთთან, რათა თითოეული მათგანი პირდაპირ შემოწმდეს.
- პეროქსიზომის პროლიფერატორ-აქტივირებული რეცეპტორ-δ აგონისტის GW501516 ლიპიდური ეფექტები დაბალი მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინის მქონე სუბიექტებში: მეტაბოლური სინდრომის მახასიათებლებიარტერიოსკლეროზი, თრომბოზი, ვასკულარული ბიოლოგია, 2012.
- AMPK და PPARdelta აგონისტები ვარჯიშის მიმიკური საშუალებებია.. უჯრედი, 2008.
- PPARδ ხელს უწყობს სირბილის გამძლეობას გლუკოზის შენარჩუნებითუჯრედის მეტაბოლი, 2017.
- WADA-ს გაფრთხილება GW501516-თან დაკავშირებით, 2013 წლის მარტი (PDF). FIA.